Fenilefrin |
|
IUPAC ime |
---|
(R)-3-[-1-hydroxy-2-(methylamino)ethyl]phenol |
Klinički podaci |
---|
Kategorija trudnoće | - AU: B2
- US: C (Mogući rizik)
|
---|
Način primene | Oralno, intranazalno, oftalmički, intravenozno, intramaskularno |
---|
Pravni status |
---|
Pravni status | - UK: Opšti prodajni spisak (GSL, OTC)
- US: OTC
|
---|
Farmakokinetički podaci |
---|
Bioraspoloživost | 38% kroz GI trakt |
---|
Vezivanje proteina | 95% |
---|
Metabolizam | Hepatički (monoaminska oksidaza) |
---|
Poluvreme eliminacije | 2.1 to 3.4 časa |
---|
|
---|
Identifikatori |
---|
CAS broj | 59-42-7 Y 61-76-7 (hidrohlorid) |
---|
ATC kod | C01CA06 (WHO) R01AA04, R01AB01, R01BA03, S01FB01, S01GA05 |
---|
PubChem | CID 6041 |
---|
IUPHAR/BPS | 485 |
---|
DrugBank | APRD00365 |
---|
ChemSpider | 5818 Y |
---|
UNII | 1WS297W6MV Y |
---|
KEGG | D08365 Y |
---|
ChEMBL | CHEMBL1215 Y |
---|
Hemijski podaci |
---|
Formula | C9H13NO2 |
---|
Molarna masa | 167.205 g/mol |
---|
|
InChI=1S/C9H13NO2/c1-10-6-9(12)7-3-2-4-8(11)5-7/h2-5,9-12H,6H2,1H3/t9-/m0/s1 YKey:SONNWYBIRXJNDC-VIFPVBQESA-N Y |
|
---|
Fenilefrin je selektivni agonist α1-adrenergičkog receptora koji se prvenstveno koristi kao dekongestant, agens za dilaciju zenica, i povišenje krvnog pritiska.[1] Fenilefrin je nedavno ušao u prodaju kao zamena za pseudoefedrin (npr. Sudafed), mada neki izvori tvrde da peroralni fenilefrin nije efektivniji kao dekongestiv od placeba.[2]
Upotreba
Dekongestiv
Fenilefrin se koristi kao dekongestiv u čvrstom obliku kao peroralni lek, i tečnom kao nazalni sprej, ili kapi za oči. Fenilefrin najuobičajeniji dekongestiv koji se može nabaviti bez recepta u SAD-u. Oksimetazolin je u široj upotrebi kao nazalni sprej. Pseudoefedrin je svojevremeno bio u najširoj upotrebi, ali je njegova loša reputacija kao prekursora metamfetamina navela neke vlade da ograniče njegovu prodaju.
Peroralni fenilefrin se ekstenzivno metaboliše monoaminskom oksidazom,[3] enzimom koji je prisutan u gastrointestinalnom traktru i jetri. Kao posledica toga bioraspoloživost oralnog fenilefrina je oko 38 procenata.[4][5] Pošto je fenilefrin selektivni agonist α-adrenergičkog receptora, on ne izaziva oslobađanje endogenog noradrenalina, za razliku od pseudoefedrina. Fenilefrin ima manju sklonost izazivanja nuspojava poput stimulacije centralnog nervnog sistema, insomnije, anksioznosti, uznemirenosti, i nespokoja. Efikasnot fenilefrina kao dekongestiva potiče od vazokonstrikcije nosnih krvnih sudova, što smanjuje protok krvi u sluzokoži sinusa, i uklanja njen otok (edem).
Reference
- ^ Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071422803.
- ^ University of Florida (press release) (19. 7. 2006). „UF researchers question effectiveness of decongestant”. Архивирано из оригинала 03. 10. 2013. г. Приступљено 15. 3. 2008.
- ^ „Drug Properties”. Архивирано из оригинала 16. 01. 2009. г. Приступљено 22. 06. 2011.
- ^ „Pharmacogenetics and Pharmacogenomics Knowledge Base, entry on phenylephrine”. Архивирано из оригинала 17. 07. 2011. г. Приступљено 22. 06. 2011.
- ^ „NZ Medicines and Medical Devices Safety Authority recommendation on phenylephrine”. 2004. Архивирано из оригинала 26. 05. 2006. г. Приступљено 22. 06. 2011.
Spoljašnje veze
- Drugs.com - Fenilefrin
- MedlinePlus: Fenilefrin
- U.S. Informacije o leku
|
---|
α1 | - Agonisti: 5-FNE
- 6-FNE
- Amidefrin
- Anisodamin
- Anisodin
- Cirazolin
- Dipivefrin
- Dopamin
- Efedrin
- Epinefrin (Adrenalin)
- Etilefrin
- Etilnorepinefrin
- Indanidin
- Levonordefrin
- Metaraminol
- Metoksamin
- Metildopa
- Midodrin
- Nafazolin
- Norepinefrin (Noradrenalin)
- Oktopamin
- Oksimetazolin
- Fenilefrin
- Fenilpropanolamin
- Pseudoefedrin
- Sinefrin
- Tetrahidrozolin
Antagonisti: Abanohil - Adimolol
- Ajmalicin
- Alfuzosin
- Amosulalol
- Arotinolol
- Atiprosin
- Benoksatian
- Buflomedil
- Bunazosin
- Karvedilol
- CI-926
- Korinantin
- Dapiprazol
- DL-017
- Domesticin
- Doksazosin
- Eugenodilol
- Fenspirid
- GYKI-12,743
- GYKI-16,084
- Indoramin
- Ketanserin
- L-765,314
- Labetalol
- Mefendioksan
- Metazosin
- Monatepil
- Moksisilit (Timoksamin)
- Naftopidil
- Nantenin
- Neldazosin
- Nicergolin
- Niguldipin
- Pelanserin
- Fendioksan
- Fenoksibenzamin
- Fentolamin
- Piperoksan
- Prazosin
- Hinazosin
- Ritanserin
- RS-97,078
- SGB-1,534
- Silodosin
- SL-89.0591
- Spiperon
- Talipeksol
- Tamsulosin
- Terazosin
- Tibalosin
- Tiodazosin
- Tipentosin
- Tolazolin
- Trimazosin
- Upidosin
- Urapidil
- Zolertin
* Mnogi TCA, TeCA, antipsihotici, ergolini, i neki piperazini kao što su buspiron, trazodon, nefazodon, etoperidon, i mepiprazol takođe antagoniziraju α1-adrenergičke receptore, što doprinosi njihovim nuspojavama. |
---|
α2 | |
---|
β | |
---|
|
|
|
|
|
|
| Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja). |
Fenilefrin na srodnim projektima Vikipedije:
Mediji na Ostavi Podaci na Vikipodacima