Sulfoniluree

Sulfoniluree

Structura generală a unui derivat de sulfoniluree
Identificare
Cod ATCA10BB  Modificați la Wikidata
Modifică date / text Consultați documentația formatului

Derivații de sulfoniluree alcătuiesc o clasă de medicamente antidiabetice, fiind utilizate în tratamentul diabetului zaharat de tipul 2. Aceștia acționează crescând eliberarea de insulină de la nivelul celulelor beta din pancreas.[1] De asemenea, unii derivați de sulfoniluree sunt utilizați ca ierbicide, deoarece interferă cu biosinteza unor aminoacizi în plante.[2]

Antidiabetice

Structura chimică a gliclazidei

Principalele antidiabetice de tip sulfoniluree sunt:

  • Prima generație: acetohexamidă, carbutamidă, clorpropamidă, gliciclamidă (tolciclamidă), metahexamidă, tolazamidă și tolbutamidă.
  • A doua generație: glibenclamidă (gliburidă), glibornuridă, gliclazidă,[3] glipizidă, gliquidonă, glisoxepidă și gliclopiramidă.
  • A treia generație: glimepiridă, deși este adesea considerat de generația a doua.[4][5]

Sunt derivați de aril-sulfonamide. Ca reacție adversă, pot induce hipoglicemie.

Mecanism de acțiune

Toți derivații de sulfoniluree se leagă și închid canalele ionice de K+, cu scăderea efluxului de potasiu din celulă. Depolarizarea duce la deschiderea canalelor de Ca2+ voltaj-dependente și creșterea nivelelor intracelulare de calciu, ceea ce va duce la creșterea secreției celulare de insulină și eliberarea acesteia în afara celulei.[6]

Mecanismul de acțiune hipogliemiant al derivaților de sulfoniluree

Note

  1. ^ Seino S (august 2012). „Cell signalling in insulin secretion: the molecular targets of ATP, cAMP and sulfonylurea”. Diabetologia. 55 (8): 2096–108. doi:10.1007/s00125-012-2562-9. PMID 22555472. 
  2. ^ Duggleby RG, McCourt JA, Guddat LW (). „Structure and mechanism of inhibition of plant acetohydroxyacid synthase”. Plant Physiology and Biochemistry : PPB. 46 (3): 309–24. doi:10.1016/j.plaphy.2007.12.004. PMID 18234503. 
  3. ^ Karmoker, J.R.; Priya, R.J.; Sarkar, S.; Islam, S. (). „Comparative in vitro equivalence evaluation of some local Gliclazide brands of Bangladesh” (PDF). The Pharma Innovation Journal. 6: 152–157. Accesat în . 
  4. ^ Triplitt CL, Reasner CA (). „Chapter 83: diabetes mellitus”. În DiPiro JT, Talbert RL, Yee GC, Matzke GR, Wells BG, Posey LM. Pharmacotherapy: a pathophysiologic approach (ed. 8th). New York, NY: McGraw-Hill. p. 1274. ISBN 978-0-07-170354-3. 
  5. ^ Davidson J (). Clinical diabetes mellitus: a problem-oriented approach. Stuttgart: Thieme. p. 422. ISBN 978-0-86577-840-5. 
  6. ^ Proks P, Reimann F, Green N, Gribble F, Ashcroft F (). „Sulfonylurea stimulation of insulin secretion”. Diabetes. 51 (Suppl 3): S368–76. doi:10.2337/diabetes.51.2007.S368 Accesibil gratuit. PMID 12475777. 

Vezi și


v  d  m
Medicația antidiabetică: insuline și antidiabetice sistemice (cod ATC A10)
Insulină și analogi de insulină
cu acțiune rapidă
cu acțiune de scurtă durată
cu acțiune intermediară
cu acțiune de lungă durată
Antidiabetice orale (*)
Mitiglinidă  • Nateglinidă  • Repaglinidă
Sulfonamide
hipoglicemiante
Generația 1: Acetohexamidă  • Carbutamidă  • Clorpropamidă  • Tolazamidă  • Tolbutamidă
Generația 2: Glibenclamidă  • Gliclazidă#  • Glimepiridă  • Glipizidă  • Gliquidonă  • Glisoxepidă
Agoniști GLP-1
Albiglutidă  • Dulaglutidă  • Exenatidă  • Liraglutidă  • Lixisenatidă  • Semaglutidă
Inhibitori DPP-4
Ciglitazonă  • Pioglitazonă  • Rosiglitazonă  • Troglitazonă
Inhibitori de SGLT2 (gliflozine)
Canagliflozină  • Dapagliflozină  • Empagliflozină  • Ertugliflozină  • Tofogliflozină
Inhibitori alfa-glucozidază
Acarboză  • Miglitol  • Vogliboză
Inhibitori de aldoz-reductază
Epalrestat  • Tolrestat
Analogi de amilină
(*) - Agoniștii GLP-1 și pramlintida se administrează injectabil